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為什麼選擇特異性位點結合(Site-Specific Conjugation)？

傳統的抗體接合藥物（ADC）接合方法，如賴氨酸（Lysine）為基礎的接合，面臨多種挑戰，包括藥物抗體比（DAR）變異、半衰期短、療效降低以及脫靶作用。特異性位點結合技術，例如非天然胺基酸(unnatural amino acids)、酵素接合(enzymatic conjugation)和醣基接合(glycosyl conjugation)提供了更精確的解決方案。

什麼是醣基接合（Glycoconjugation）？

醣基接合針對免疫球蛋白G（IgG）抗體Fc區域的保守N-醣基化位點（N297）。透過內切醣苷酶（endoglycosidases）切除醣鏈，再以叠氮基(azides)修飾，並透過點擊化學（click chemistry）與毒素連接，生成具有更高一致性的ADC產品。

圖1：ADC合成中的醣基接合

Figure. 1 Glycosyl conjugation for ADC synthesis^[2].

醣基接合的優勢

1. 保留抗體特異性：醣基化位點遠離抗原結合區，能保留抗體的功能與療效。

2. 具成本效益：不需要進行抗體工程或序列改造。

MedChemExpress（MCE）的解決方案

MCE提供超過3,800種酵素可用於ADC開發，包括：

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產品名稱	應用說明
Endo S	Endo S 特別用於移除野生型IgG重鏈的N-linked glycans的chitobiose核心。
Endo S2	Endo S2 催化水解N-linked oligosaccharides。
Endo F1	Endo F1 切割與天門冬氨酸(asparagine)連接的高甘露糖(high-mannose)及部分混合型寡醣(oligosaccharides)。
Endo F2	可水解與天門冬氨酸(asparagine)連接的複雜雙分支及高甘露糖(high-mannose)寡醣的chitobiose核心。
Endo F3	切割自由或與天門冬氨酸(asparagine)連接的三分支或α1-6岩藻醣(α1-6 fucosylated)化雙分支寡醣，以及3-N-乙酰氨基(tri-N-acetylchitobiose)葡萄醣核心結構。
Recombinant Microbial Transglutaminase	用於標記去醣基化抗體。
Transglutaminase, Streptoverticillium Mobaraense	Transglutaminase, Streptoverticillium Mobaraense 將蛋白質與小分子、高分子、表面、DNA及其他蛋白質接合。
Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 (Y289L)	將N-叠氮乙醯半乳醣胺（N-azidoacetylgalactosamine (GalNAz)）標記至O-GlcNAc化蛋白。
Beta-1,4-Galactosyltransferase 1 (Y285L)	從UDP-GalNAc轉移GalNAc。
Sortase A, S. aureus	Sortase A, S. aureus 在細胞表面連接各種分子時扮演重要角色。

References:

[1] Bioconjug Chem. 2015 Nov 18;26(11):2233-42.

[2] Acta Pharmaceutica Sinica B.2022:12(5):2417-2428.

譯註：接合=conjugation=偶聯

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MCE | 醣基結合Glycosyl conjugation ADC合成的全新突破

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